เทสโทสเตอโรนได้แยกระบุแล้วสังเคราะห์ขึ้นเป็นครั้งแรกในปี 1935[94]ต่อมาในปี 1937 ก็ได้วางขายในตลาดเป็นยาในรูปแบบเม็ดเพื่อฝังใต้ผิวหนัง และต่อจากนั้น ในรูปแบบเอสเทอร์เพื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อที่มีฤทธิ์สั้นคือ testosterone propionate[59][73][95]ส่วน methyltestosterone ซึ่งเป็น AAS สังเคราะห์ และแอนโดรเจนที่มีฤทธิ์ทางปากตัวแรกสุด ได้ทำขึ้นในปี 1935 แต่ก็เป็นพิษต่อตับ ในที่สุดจึงได้เลิกใช้ทางการแพทย์[95]ในกลางคริสต์ทศวรรษ 1950 เอสเทอร์ของเทสโทสเตอโรนที่ออกฤทธิ์นาน คือ testosterone enanthate และ testosterone cypionate ก็ได้สังเคราะห์ขึ้น[95]ซึ่งใช้ทดแทน testosterone propionate โดยมาก และกลายเป็นเอสเทอร์หลักของเทสโทสเตอโรนที่ใช้ทางการแพทย์มากกว่าครึ่งศตวรรษ[95]ในช่วงคริสต์ทศวรรษ 1970 testosterone undecanoate ก็ทำขึ้นเพื่อใช้ทานในยุโรป[95]ส่วน testosterone undecanoate ซึ่งใช้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อแม้จะได้ใช้ในประเทศจีนเป็นเวลาหลายปีแล้ว[96]แต่ก็ไม่ได้วางขายในยุโรปและสหรัฐอเมริกาจนกระทั่งหลังจากนั้นมาก คือในช่วงแรกของคริสต์ทศวรรษ 2000 และในปี 2014 ตามลำดับ[2][97]